Los antihistamínicos de segunda y tercera generación tienen un mejor perfil de seguridad que los de primera generación para el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria.

Problemas de seguridad de los antihistamínicos de primera generación

Los antihistamínicos H1 son la terapia más comúnmente utilizada para tratar la rinitis alérgica y urticaria crónica.

La Sociedad Canadiense de Inmunología Clínica y Alergia (CSACI) frente a la preocupación de los efectos adversos de los antihistamínicos de primera generación emite una declaración de posición recomendando la preferencia del uso de los antihistamínicos de segunda y tercera generación por sobre los primeros para el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria.

Antihistamínicos de primera generación y efectos adversos

Los antihistamínicos más antiguos de primera generación -por ejemplo difenhidramina, hidroxicina, clorfeniramina- tienen efectos secundarios significativos y comunes que incluyen:

N

Sedación

N

Deterioro de la función cognitiva

N

Mala calidad del sueño

N

Boca seca

N

Mareos

N

Hipotensión ortostática

También se ha observado con estas drogas mortalidad por accidentes, sobredosis y muerte cardíaca súbita.

Poca selectividad

Los antihistamínicos (AH) de primera generación tienen pobre selectividad sobre el receptor y una unión no específica a receptores muscarínicos, serotoninérgicos y α-adrenérgicos, así como con los canales iónicos de potasio a nivel cardiaco, lo que conduce a efectos adversos potencialmente severos.

Alteración del SNC

Además cruzan la barrera hematoencefálica y puede conducir a un deterioro psicomotor significativo del SNC. En el 2009 la autoridad sanitaria canadiense recomendó que los antihistamínicos de primera generación no se comercialicen combinados con otras moléculas para el tratamiento de la tos y los resfriados en niños menores de 6 años.

La dosis de los AH de primera generación para la inducción del sueño es la misma dosis utilizada para los síntomas de rinitis pero a pesar de sus efectos sedantes, no resultan en un sueño de calidad. Después de una dosis nocturna de clorfeniramina al día siguiente se observan efectos como deterioro de la atención, memoria, rendimiento motor sensorial y rendimiento escolar. 

Este deterioro del SNC se ha asociado con lesiones y muertes por accidentes automovilísticos, aéreos y de navegación.

La unión Europea ha calificado a la difenhidramina como Categoría III, medicamento que indica que es probable que produzca efectos graves en la aptitud para conducir.

Abuso y sobredosis

La difenhidramina y otros AH de primera generación son drogas documentadas de abuso, y la sobredosis puede resultar en efectos anticolinérgicos significativos que incluyen:

N

Fiebre

N

Rubor

N

Dilatación pupilar

N

Retención urinaria

N

Taquicardia

N

Hipotensión

N

Coma

Niños que experimentan sobredosis puede presentarse con excitación paradójica, incluyendo irritabilidad, alucinaciones y convulsiones seguido de somnolencia, delirio, depresión respiratoria y coma.

Riesgo de prolongación del intervalo QT y torsade de pointes

La toxicidad cardíaca es una preocupación creciente con el uso de los AH de primera generación, especialmente entre pacientes mayores con comorbilidades significativas y polifarmacia a través de interacciones medicamentosas.

AH de segunda y tercera generación

Los estudios clínicos han demostrado que los antihistamínicos de segunda y tercera generación son superiores en seguridad en comparación con los primeros, con disminución de la capacidad de cruzar la barrera hematoencefálica y sin efectos anticolinérgicos. Disponibles para uso clínico desde 1981, esta clase creciente de medicamentos ha sido ampliamente estudiada en ensayos clínicos aleatorizados y controlados. También se ha encontrado que tienen un inicio de acción equivalente o más rápido en comparación con los primeros.

Conclusión

A pesar de esta evidencia, los antihistamínicos de primera generación continúan siendo sobreutilizados debido a su estado de venta libre (OTC) y su larga historia de uso.

La nueva generación de AH han sido ampliamente estudiados en los últimos 30 años, tienen un mejor perfil de seguridad, presentan un inicio más rápido o equivalente de acción, y son superiores en eficacia en comparación con los de primera generación.

Bibliografía

Michael N. Fein, David A. Fischer, Andrew W. O’Keefe and Gord L. Sussman. CSACI position statement: Newer generation H1antihistamines are safer than firstgeneration H1antihistamines and should be the firstline antihistamines for the treatment of allergic rhinitis and urticaria. Allergy Asthma Clin Immunol (2019) 15:61 https://doi.org/10.1186/s13223-019-0375-9

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